【药理作用】药效学 吡喹酮具有广谱抗血吸虫和抗绦虫作用。对各种绦虫的成虫具有极高的活性,对幼虫也具有良好的活性;对血吸虫有很好的驱杀作用。吡喹酮对绦虫的准确作用机理尚未确定,可能是其与虫体包膜的磷脂相互作用,结果导致钠、钾与钙离子流出。在体外低浓度的吡喹酮似可损伤绦虫的吸盘功能并兴奋虫体的蠕动,较高浓度药物则可增强绦虫链体(节片链)的收缩(在极高浓度时为不可逆收缩)。此外,吡喹酮可引起绦虫包膜特殊部位形成灶性空泡,继而使虫体裂解。对血吸虫和吸虫,吡喹酮可能由于增加钙离子流进虫体而直接杀死寄生虫,随后形成灶性空泡并被吞噬。药动学 本品内服迅速而几乎完全吸收,但有显著的首过效应。犬和绵羊用药后,分别在0.5~2小时和2小时达到血药峰浓度。肌内和皮下注射较内服的血药浓度维持时间更长。吡喹酮分布于全身各种组织,其中以肝、肾最高,并可穿过血脑屏障进入中枢神经系统。这种广泛分布的特点有利于驱除宿主各种器官(肌肉、脑、内脏和腹腔)中的幼虫。进入体内的吡喹酮迅速由肝代谢为无活性的单羟化或多羟化代谢物,主要在尿中排泄。内服给药的消除半衰期分别为:黄牛7.7小时,羊、猪1.1~2.5小时,犬、兔3~3.5小时。只有极少的原形药(绵羊为O.l%)从尿或粪便中排泄。 【作用与用途】抗蠕虫药。主要用于动物血吸虫病,也用于绦虫病和囊尾蚴病。【用法与用量】内服:一次量,每10kg体重,牛、羊、猪1~3.5片;犬、猫0.25~0.5片;禽1~2片。
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